Lompat ke konten Lompat ke sidebar Lompat ke footer

Pereda Sakit Alami Tubuh Dapat Ditingkatkan

Fentanyl, oxycodone, morfin - zat ini dikenal banyak orang sebagai sumber pereda nyeri dan penyebab wabah kecanduan dan kematian yang menyakitkan.

Para ilmuwan telah mencoba selama bertahun-tahun untuk menyeimbangkan sifat opioid pereda nyeri yang kuat dengan banyak efek samping negatifnya - dengan sebagian besar hasil yang beragam.

IMAGESGambar: image-cdn.medkomtek.com

Pekerjaan oleh John Traynor, Ph.D., dan Andrew Alt, Ph.D., dan tim mereka di Pusat Penelitian Edward F. Domino Universitas Michigan, yang didanai oleh National Institute on Drug Abuse, berupaya untuk mengesampingkan masalah ini dengan memanfaatkan kemampuan tubuh sendiri untuk memblokir rasa sakit.

Semua obat opioid - dari opium yang diturunkan dari opium hingga heroin - bekerja pada reseptor yang secara alami ada di otak dan di tempat lain di tubuh. Salah satu reseptor tersebut, reseptor mu-opioid, mengikat penghilang rasa sakit alami dalam tubuh yang disebut endogenous endorphins dan enkephalins. Obat yang bekerja pada reseptor mu-opioid dapat menyebabkan kecanduan serta efek samping yang tidak diinginkan seperti kantuk, masalah pernapasan, sembelit, dan mual.

"Biasanya, saat Anda kesakitan, Anda melepaskan opioid endogen, tetapi opioid tersebut tidak cukup kuat atau tahan lama," kata Traynor. Tim telah lama berhipotesis bahwa zat yang disebut modulator alosterik positif dapat digunakan untuk meningkatkan endorfin dan enkefalin tubuh sendiri. Dalam sebuah makalah baru yang diterbitkan di PNAS , mereka menunjukkan bahwa modulator alosterik positif yang dikenal sebagai BMS-986122 dapat meningkatkan kemampuan enkephalins untuk mengaktifkan reseptor mu-opioid.

Terlebih lagi, tidak seperti obat opioid, modulator alosterik positif hanya bekerja dengan adanya endorfin atau enkefalin, yang berarti mereka hanya akan bekerja saat dibutuhkan untuk menghilangkan rasa sakit. Mereka tidak mengikat reseptor seperti yang dilakukan opioid, malah mengikat di lokasi berbeda yang meningkatkan kemampuannya untuk merespons senyawa pereda nyeri tubuh.

"Saat Anda membutuhkan enkefalin, Anda melepaskannya secara berdenyut di daerah tertentu di tubuh, kemudian mereka dimetabolisme dengan cepat," jelas Traynor. "Sebaliknya, obat seperti morfin membanjiri tubuh dan otak dan bertahan selama beberapa jam."

Tim tersebut mendemonstrasikan kemampuan modulator untuk menstimulasi reseptor mu-opioid dengan mengisolasi reseptor yang dimurnikan dan mengukur bagaimana ia merespons enkefalin. "Jika Anda menambahkan modulator alosterik positif, Anda memerlukan lebih sedikit enkephalin untuk mendapatkan respons."

Elektrofisiologi tambahan dan eksperimen tikus mengkonfirmasi bahwa reseptor opioid diaktifkan lebih kuat oleh molekul penghilang rasa sakit tubuh yang mengarah ke penghilang rasa sakit. Sebaliknya, modulator menunjukkan efek samping depresi pernapasan, konstipasi, dan kecanduan yang jauh berkurang.

Tujuan mereka selanjutnya adalah mengukur kemampuan mereka untuk meningkatkan aktivasi opioid endogen dalam kondisi stres atau nyeri kronis, jelas Traynor, untuk memastikan bahwa mereka efektif tetapi tidak mengarah pada respons yang lebih berbahaya seperti depresi pernapasan.

"Meskipun molekul-molekul ini tidak akan menyelesaikan krisis opioid," kata Traynor, "mereka dapat memperlambatnya dan mencegahnya terjadi lagi karena pasien yang kesakitan dapat menggunakan jenis obat ini daripada obat opioid tradisional."

Powered By NagaNews.Net